1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白,可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用,从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺,5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT),该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0527
    Amitriptyline Inhibitor 99.94%
    Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline
  • HY-B1287
    Citalopram hydrobromide

    氢溴酸西酞普兰

    Inhibitor 99.87%
    Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
    Citalopram hydrobromide
  • HY-14258
    Escitalopram

    艾司西酞普兰

    Inhibitor 99.98%
    Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
    Escitalopram
  • HY-B0103
    Fluvoxamine

    氟伏沙明

    Inhibitor 99.41%
    Fluvoxamine (DU-23000) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
    Fluvoxamine
  • HY-B0196
    Venlafaxine

    文拉法辛

    Inhibitor 99.71%
    Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine
  • HY-B0196A
    Venlafaxine hydrochloride

    盐酸文拉法辛

    Inhibitor 99.76%
    Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine hydrochloride
  • HY-B0457
    Clomipramine hydrochloride

    盐酸氯米帕明

    Inhibitor 99.56%
    Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
    Clomipramine hydrochloride
  • HY-17385
    Atomoxetine hydrochloride

    盐酸托莫西汀

    Inhibitor 99.91%
    Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na+ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Atomoxetine hydrochloride
  • HY-B0103A
    Fluvoxamine maleate

    马来酸氟伏沙明

    Inhibitor 99.81%
    Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
    Fluvoxamine maleate
  • HY-107740
    Pseudoisocyanine iodide Inhibitor 99.97%
    Pseudoisocyanine iodide (1,1'-Diethyl-2,2'-cyanine iodide) 是一种有机阳离子转运体 (OCT1OCT2OCT3) 和质膜单胺转运体 (PMAT) 的抑制剂。Pseudoisocyanine iodide 具有抗抑郁的活性。
    Pseudoisocyanine iodide
  • HY-12850A
    Dasotraline hydrochloride

    达索曲林盐酸盐

    Inhibitor 99.04%
    Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
    Dasotraline hydrochloride
  • HY-B0478
    Trazodone hydrochloride

    盐酸曲唑酮

    Antagonist 99.60%
    Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。
    Trazodone hydrochloride
  • HY-B0478A
    Trazodone

    曲唑酮

    Antagonist 99.84%
    Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。
    Trazodone
  • HY-B0457A
    Clomipramine

    氯米帕明

    Inhibitor 99.48%
    Clomipramine (Chlorimipramine) 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症 (OCD) 的研究。
    Clomipramine
  • HY-101250
    Glemanserin Antagonist 98.96%
    Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性 5-HT2A 受体的拮抗剂,对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A 和人 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。
    Glemanserin
  • HY-16736A
    Centanafadine hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
    Centanafadine hydrochloride
  • HY-14472
    Tesofensine Inhibitor 99.31%
    Tesofensine (NS-2330) 是一种三元单胺再摄取抑制剂,可有效抑制神经递质多巴胺 (DA; IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素 (NE;IC50=1.7 nM) 和血清素 (5-HT;IC50=11 nM) 在突触间隙中的再摄取,并具有作为抗肥胖剂的潜力。Tesofensine 是一种中枢神经系统作用的抗肥胖剂。
    Tesofensine
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride

    盐酸米那普仑

    Inhibitor 99.71%
    Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride
  • HY-148417
    ZZL-7 Inhibitor 98.92%
    ZZL-7 是一种速效抗抑郁剂。ZZL-7 通过破坏中缝背核 (DRN) 中的血清素转运体 (SERT) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 之间的相互作用起作用。ZZL-7 可以轻松穿过血脑屏障,并可用于重度抑郁症 (MDD) 的研究。
    ZZL-7
  • HY-N0173
    Cinchonidine

    辛可尼定

    Inhibitor ≥98.0%
    Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
    Cinchonidine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种